Infliksymab jest lekiem, który jest stosowany w leczeniu wielu chorób zapalnych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby Leśniowskiego-Crohna oraz łuszczycowego zapalenia stawów. Jest to chimeryczne przeciwciało monoklonalne, które łączy się z czynnikiem martwicy nowotworu alfa (TNFα), kluczowym czynnikiem stymulującym stan zapalny w organizmie.
Mechanizm działania infliksymabu
Infliksymab działa poprzez wiązanie się z TNFα, zarówno w formie rozpuszczalnej, jak i transbłonowej. Jest to istotne, ponieważ TNFα jest odpowiedzialne za proces zapalny w wielu chorobach.
Infliksymab hamuje działanie TNFα, co obserwowane jest w testach in vitro. W przypadku myszy transgenicznych, które wykazują objawy zapalenia wielostawowego z powodu nadmiernej ekspresji ludzkiego TNFα, infliksymab zapobiega progresji choroby. Dodatkowo, infliksymab tworzy stabilne kompleksy z TNFα, co prowadzi do utraty jego aktywności biologicznej.
Po podaniu infliksymabu, obserwuje się zmniejszenie nacieku komórek zapalnych do stawów oraz ekspresji cząsteczek odpowiedzialnych za adhezję komórkową i degradację tkanek. Ponadto, leczenie infliksymabem prowadzi do zmniejszenia stężenia interleukiny 6 (IL-6) i białka C-reaktywnego (CRP) – markerów stanu zapalnego.
Farmakokinetyka infliksymabu
Infliksymab podawany jest dożylnie, zazwyczaj w dawce od 1 do 20 mg/kg masy ciała. Po podaniu, stężenie maksymalne (Cmax) infliksymabu w surowicy oraz pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększa się proporcjonalnie do dawki.
Infliksymab jest głównie dystrybuowany w kompartmencie naczyniowym, co wskazuje na objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vd) na poziomie 3,0-4,1 litra. Nie zaobserwowano zależności farmakokinetyki od czasu, a drogi eliminacji infliksymabu nie zostały określone.
Klirens infliksymabu oraz objętość dystrybucji nie różnią się w zależności od wieku i masy ciała pacjentów. Infliksymab nie jest wykrywalny w moczu. Po pojedynczym podaniu infliksymabu, mediana końcowego okresu półtrwania wynosi od 8 do 9,5 dni.
Podsumowanie
Infliksymab jest skutecznym lekiem w leczeniu stanów zapalnych, działając poprzez hamowanie czynnika martwicy nowotworu alfa (TNFα). Dzięki temu, możliwe jest osiągnięcie poprawy w przypadku różnych schorzeń, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów czy choroba Leśniowskiego-Crohna. Farmakokinetyka infliksymabu jest dobrze zrozumiana, z proporcjonalnym zwiększeniem stężenia w surowicy i pola AUC w zależności od podanej dawki. Infliksymab jest głównie dystrybuowany w naczyniach krwionośnych, a jego eliminacji nie wykrywa się w moczu.
Bibliografia
https//www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/remicade-epar-product-information_pl.pdf
